Toceranib

Toceranib
Ball-and-stick model of the toceranib molecule
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiPalladia
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATCvet
  • Bản mẫu:Infobox drug/formatATCvet
  • Bản mẫu:Infobox drug/formatATCvet
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng77%
Liên kết protein huyết tương91%-93%
Chu kỳ bán rã sinh học16 h
Các định danh
Tên IUPAC
  • 5-[(5Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-N-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
Số đăng ký CAS
  • 356068-94-5
PubChem CID
  • 8034466
ChemSpider
  • 4486268
Định danh thành phần duy nhất
  • 59L7Y0530C
ChEMBL
  • CHEMBL13608
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H25FN4O2
Khối lượng phân tử396.46 g/mol
494.46 g/mol (phosphate)
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C

Toceranib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể và được sử dụng trong điều trị [1] khối u tế bào mast chó còn được gọi là mastocytoma. Cùng với masitinib (Kinavet (Hoa Kỳ) / Masivet (EU / ROW) của AB Science), toceranib là loại thuốc chống ung thư đặc hiệu cho chó [2] được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt.[3] Nó được bán trên thị trường dưới dạng Palladia dưới dạng muối phosphat, toceranib phosphate (INN) của Pfizer. Nó được SUGEN phát triển thành SU11654,[4] một hợp chất chị em với sunitinib, sau đó được chấp thuận cho trị liệu ở người. Toceranib có khả năng hoạt động chủ yếu thông qua sự ức chế của bộ tyrosine kinase, mặc dù nó cũng có thể có tác dụng chống angiogen.

Tham khảo

  1. ^ London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, và đồng nghiệp (tháng 6 năm 2009). “Multi-center, Placebo-controlled, Double-blind, Randomized Study of Oral Toceranib Phosphate (SU11654), a Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, for the Treatment of Dogs with Recurrent (Either Local or Distant) Mast Cell Tumor Following Surgical Excision”. Clin Cancer Res. 15 (11): 3856–65. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-1860. PMID 19470739.
  2. ^ “CBS News FDA Approves First-Ever Dog Cancer Drug”. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 11 năm 2013. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.
  3. ^ FDA NEWS RELEASE
  4. ^ In Trials for New Cancer Drugs, Family Pets Are Benefiting, Too, New York Times

Liên kết ngoài