Fluorohinoloni

Druga generacija fluorohinolona, ciprofloksacin.

Fluorohinoloni su antibiotici širokog dejstva. Primeri ovih supstaci su ciprofloksacin (ciprocinal), fleroksacin, ofloksacin, kao i noviji (jači od starijih i efikasniji na G+ bakterije): sparfloksacin, levofloksacin, trovafloksacin.

Spektar

Gram negativne koke i bacili (između ostalih i Pseudomonas, Haemophilus, Campylobacter); IC bakterije (Legionella, Chlamydia, M. tbc; M. avium). Ne deluju na anaerobe.

Mehanizam dejstva

Oni blokiraju DNK girazu, te uzrokuju blokada sinteze DNK. U prevelikim dozama im se gubi selektivnost pa blokiraju i ljudsku DNK topoizomerazu pa su citotoksični.^[1]^[2]

Farmakokinetika

Oralnu resorpciju ometaju dvovalentni katjoni (u antacidima)

Indikacije

otitis externa (Pseudomonas);
komplikovane UTI;
infekcije RT;
atipične pneumonije (mikoplazma, hlamidija, legionela);
osteomijelitis;
eradikacija kliconoštva kod S. typhi; M. avium u AIDS-u.;
antraks;
gonoreja (ofloksacin);
dijareje (ETEC, salmoneloze, bacilarna dizenterija, kampilobakterioze)….

Neželjeni efekti

nauzeja, povraćanje, dijareja, ospe;
hepatotoksičnost;
reverzibilne artropatije (oštećuju zglobnu hrskavicu)

Kontraindikovani su u graviditetu i laktaciji (prolaze u mleko). Produžavaju QT interval (te trebaju se koristiti sa TC antidepresivima, antiaritmicima, u bradikardiji, itd). Istovremeno primenjeni, hinoloni povećavaju koncentraciju metilksantina (teofilina).

Ciprolfoksacin dovodi do C. difficile kolitisa. (narušava floru)

Reference

^ Andersson MI, MacGowan AP (2003). „Development of the quinolones”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 (Suppl. S1): 1—11. doi:10.1093/jac/dkg212.
^ Heeb, S.; Fletcher, M. P.; Chhabra, S. R.; Diggle, S. P.; Williams, P.; Cámara, M. (2011). „Quinolones: from antibiotics to autoinducers” (PDF). FEMS Microbiology Reviews. 35 (2): 247—274. PMC 3053476 . PMID 20738404. doi:10.1111/j.1574-6976.2010.00247.x.

Spoljašnje veze

Овај чланак садржи материјал у јавном власништву из документа United States Department of Health and Human Services („FDA updates warnings for fluoroquinolone antibiotics”).
Fluorohinoloni на сајту Curlie
Healthcare-associated Infections (HAIs)- Quinolones and the Clinical Laboratory CDC
Information for Healthcare Professionals: Fluoroquinolone Antimicrobial Drugs from the U.S. Food and Drug Administration
Fluoroquinolones "Family Practice Notebook" entry page for Fluoroquinolones
Structure Activity Relationships "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships," André Bryskier MD

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

Antibiotici: inhibitori nukleinskih kiselina (J01E, J01M)

Antifolati
(inhibira
purinski metabolizam,
i tim putem inhibira
DNK i RNK sintezu)

DR inhibitor

2,4-Diamino-pirimidin (Trimetoprim^#, Brodimoprim, Tetroksoprim, Iklaprim^†)

Sulfonamidi
(DS inhibitor)

Kratkotrajni	Sulfaizodimidin • Sulfametizol • Sulfadimidin • Sulfapiridin • Sulfafurazol • Sulfanilamid (Prontosil) • Sulfatiazol • Sulfatioureja
Srednje trajni	Sulfametoksazol • Sulfadiazin^# • Sulfamoksol
Dugotrajni	Sulfadimetoksin • Sulfalene • Sulfametomidin • Sulfametoksidiazin • Sulfametoksipiridazin • Sulfaperin • Sulfamerazin • Sulfafenazol • Sulfamazon

Drugi/negrupisani

sulfanilamid (Sulfacetamid, Sulfametrol)

Kombinacije

Sulfametoksazol i trimetoprim^#

Inhibitori
topoizomeraze/
hinoloni/
(inhibiraju
DNK replikaciju)

1. generacija

Cinoksacin^‡ • Flumekin • Nalidiksinska kiselina • Oksolinska kiselina • Pipemidinska kiselina • Piromidinska kiselina • Rosoksacin

Fluorohinoloni

2. generacija	Ciprofloksacin^# • Enoksacin^‡ • Fleroksacin^‡ • Lomefloksacin • Nadifloksacin • Ofloksacin • Norfloksacin • Pefloksacin • Rufloksacin
3. generacija	Balofloksacin • Grepafloksacin^‡ • Levofloksacin • Pazufloksacin • Sparfloksacin^‡ • Temafloksacin^‡ • Tosufloksacin
4. generacija	Besifloksacin • Klinafloksacin^† • Garenoksacin • Gemifloksacin • Moksifloksacin • Gatifloksacin^‡ • Sitafloksacin • Trovafloksacin^‡/Alatrofloksacin^‡ • Prulifloksacin
Veterinarski	Danofloksacin • Difloksacin • Enrofloksacin • Ibafloksacin • Marbofloksacin • Orbifloksacin • Pradofloksacin • Sarafloksacin
Srodni agenti (DG)	Aminokumarini: Novobiocin