Eprosartan

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas 4-({2-butylo-5-[(E)-2-karboksy-3-tiofen-2-yloprop-1-enylo]imidazol-1-ilo}metylo)benzoesowy
Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. eprosartanum, nazwa handlowa Teveten

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₂₃H₂₄N₂O₄S

Masa molowa

424,51 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

133040-01-4

PubChem

5281037

DrugBank

DB00876

SMILES
CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O

InChI
InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+
InChIKey
OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N

Właściwości

logP	3,9^[1]

Niebezpieczeństwa

Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-06]

Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów

Na podstawie podanej karty charakterystyki
metanosulfonian eprosartanu

Uwaga

Zwroty H

H315, H319

Zwroty P

P305+P351+P338

NFPA 704

Na podstawie
podanego źródła^[2]
metanosulfonian eprosartanu

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna

ATC

C09CA02

Stosowanie w ciąży

kategoria D^[3]
C (I trymestr)
D (II i III trymestr)^[4]

Farmakokinetyka

Biodostępność	13%^[4]
Okres półtrwania	5–9 h^[4]
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	98%^[5]
Metabolizm	wątrobowy^[4]
Wydalanie	37% z moczem, 61% z kałem^[4]

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	13 l^[5]

Multimedia w Wikimedia Commons

Eprosartan (łac. eprosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu benzoesowego, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Eprosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II^[4], hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[6]. Eprosartan nie podlega efektowi pierwszego przejścia^[7] i w minimalnym stopniu jest metabolizowany^[4] (mniej niż 2% przyjętej doustnie dawki jest wydalana w moczu w postaci glukuronidów^[7]).

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze pierwotne^[5]

W 2016 roku eprosartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[8].

Działania niepożądane

Eprosartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo^[5]:

Przypisy

↑ Eprosartan, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00876 (ang.).
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Eprosartan mesylate O812. AK Scientific, Inc.. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).
↑ Drugs and Supplements Eprosartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 266. ISBN 978-83-60135-94-5.
↑ ^a ^b ^c ^d Teveten 600 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-06].
↑ Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3652-7.
↑ ^a ^b M.B. Bottorff, D.M. Tenero. Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. „Pharmacotherapy”. 19 (4 Pt 2), s. 73S-78S, 1999. DOI: 10.1592/phco.19.7.73S.30946. PMID: 10213525.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-06].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

C09: Leki działające na układ renina–angiotensyna–aldosteron

C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny

C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny	kaptopryl enalapryl lizynopryl peryndopryl ramipryl chinapryl benazepryl cilazapryl fosinopryl trandolapryl spirapryl delapryl moeksipryl temokapryl zofenopryl imidapryl

C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny
w połączeniach

C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z lekami moczopędnymi	kaptopryl enalapryl lizynopryl peryndopryl ramipryl chinapryl benazepryl cilazapryl fozynopryl delapryl moeksipryl zofenopryl
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z antagonistami kanału wapniowego	enalapryl lerkanidypina lizynopryl amlodypina peryndopryl ramipryl felodypina enalapryl nitrendypina trandolapryl werapamil delapryl manidypina benazepryl
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny w innych kombinacjach	peryndopryl ramipryl amlodypina bisoprolol hydrochlorotiazyd indapamid zofenopryl nebiwolol

C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II

C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II	losartan eprosartan walsartan irbesartan tazosartan kandesartan telmisartan olmesartan azylsartan fimasartan

C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II
w połączeniach

C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z lekami moczopędnymi	losartan eprosartan walsartan irbesartan kandesartan telmisartan olmesartan azylsartan
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z antagonistami kanałów wapniowych	walsartan olmesartan telmisartan irbesartan losartan kandesartan fimasartan amlodypina
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II	walsartan aliskiren olmesartan sakubitryl kandesartan nebiwolol irbesartan telmisartan amlodypina hydrochlorotiazyd